Можно пить димедрол в ампулах для сна

Описание препарата ДИМЕДРОЛ (DIMEDROL)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в и в/м введения в виде бесцветной прозрачной жидкости.

Фармакологическое действие

При парентеральном введении пациентам с дефицитом объема циркулирующей крови возможно снижение АД и усиление имеющейся гипотензии.

При наружном применении оказывает противоаллергическое действие.

Фармакокинетика

При наружном применении абсорбция незначительная, нарушение целостности кожных покровов повышает всасывание дифенгидрамина.

Показания к применению

Режим дозирования

Применяют внутрь, парентерально и наружно.

Внутрь назначают взрослым и детям старше 14 лет в разовой дозе 50 мг. Схему и продолжительность применения определяют индивидуально, в зависимости от показаний.

Наружно. Наносят на пораженные участки кожи 3-4 раза/сут.

Побочные действия

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к дифенгидрамину.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) дифенгидрамин применяют с осторожностью, по строгим показаниям, в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Существенные количества дифенгидрамина выводятся с грудным молоком и могут вызывать седативный эффект у детей грудного возраста (может наблюдаться парадоксальная реакция, характеризующаяся чрезмерной возбудимостью).

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует назначать пожилым пациентам во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.

Применение у детей

Возможно применение у детей по показаниям в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах.

Особые указания

В период лечения не следует подвергаться воздействию солнечного излучения; необходимо избегать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применяют у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении усиливает действие этанола и препаратов, угнетающих ЦНС.

При одновременном применении ингибиторы МАО усиливают антихолинергическую активность дифенгидрамина.

Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами.

Снижает эффективность апоморфина как рвотного средства при лечении отравления.

Усиливает антихолинергические эффекты препаратов с холиноблокирующей активностью.

Источник

Димедрола раствор для инъекций 1% (Dimedrol solution for injection 1%)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Димедрола раствор для инъекций 1%

Фармакологическое действие

При парентеральном введении пациентам с дефицитом объема циркулирующей крови возможно снижение АД и усиление имеющейся гипотензии.

При наружном применении оказывает противоаллергическое действие.

Фармакокинетика

При наружном применении абсорбция незначительная, нарушение целостности кожных покровов повышает всасывание дифенгидрамина.

Показания активных веществ препарата Димедрола раствор для инъекций 1%

Аллергический конъюнктивит, аллергический ринит, хроническая крапивница, зудящие дерматозы, дерматографизм, сывороточная болезнь; в комплексной терапии анафилактических и анафилактоидных реакций, отека Квинке и других аллергических состояний. Бессонница, хорея, синдром Меньера, морская и воздушная болезнь, в качестве противорвотного средства. Солнечные ожоги и ожоги I степени; укусы насекомых; кожный зуд различного происхождения (за исключением зуда при холестазе): экзема, ветряная оспа, аллергические раздражения кожи, контактные дерматиты, вызванные соприкосновением с растениями.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Применяют внутрь, парентерально и наружно.

Внутрь назначают взрослым и детям старше 14 лет в разовой дозе 50 мг. Схему и продолжительность применения определяют индивидуально, в зависимости от показаний.

Наружно. Наносят на пораженные участки кожи 3-4 раза/сут.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головная боль, седативный эффект, сонливость, головокружение, нарушение координации, слабость, спутанность сознания, беспокойство, возбуждение, нервозность, тремор, раздражительность, бессонница, эйфория, парестезии, неврит, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, анорексия, диарея, запор.

Со стороны дыхательной системы: сухость слизистой оболочки полости носа и горла, повышение вязкости мокроты, чувство сдавления в груди, чихание, заложенность носа.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, снижение АД, тахикардия, экстрасистолия.

Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны мочеполовой системы: учащенное или затрудненное мочеиспускание, задержка мочи, ранние менструации.

Со стороны органов чувств: нарушение зрительного восприятия, диплопия, вертиго, шум в ушах, острый лабиринтит.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, анафилактичекий шок, фотосенсибилизация.

Прочие : повышенное потоотделение, озноб.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к дифенгидрамину.

Для системного применения: закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, стеноз шейки мочевого пузыря, бронхиальная астма, эпилепсия; детский возраст до 14 лет (для приема внутрь); детский возраст до 7 месяцев (для парентерального применения).

С осторожностью: повышение внутриглазного давления, гипертиреоз, артериальная гипертензия заболевания сердечно-сосудистой системы, бронхолегочные заболевания.

Для наружного применения: одновременное применение любых препаратов, содержащих дифенгидрамин; применение на обширных поверхностях кожи; детский возраст до 2 лет.

С осторожностью: повреждение кожных покровов в месте нанесения, нанесение на слизистые оболочки.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) дифенгидрамин применяют с осторожностью, по строгим показаниям, в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Существенные количества дифенгидрамина выводятся с грудным молоком и могут вызывать седативный эффект у детей грудного возраста (может наблюдаться парадоксальная реакция, характеризующаяся чрезмерной возбудимостью).

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение у детей

Возможно применение у детей по показаниям в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует назначать пожилым пациентам во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.

Особые указания

В период лечения не следует подвергаться воздействию солнечного излучения; необходимо избегать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

С осторожностью применяют у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении усиливает действие этанола и препаратов, угнетающих ЦНС.

При одновременном применении ингибиторы МАО усиливают антихолинергическую активность дифенгидрамина.

Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами.

Снижает эффективность апоморфина как рвотного средства при лечении отравления.

Усиливает антихолинергические эффекты препаратов с холиноблокирующей активностью.

Источник

Димедрол таблетки : инструкция по применению

Состав

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается. Связывается с белками плазмы на 98—99%. Максимальная концентрация (С_тах) в плазме достигается через 1—4 ч после приема внутрь. Большая часть принятого димедрола метаболизируется в печени. Период полувыведения (Т_1/2) составляет 1—4 ч. Широко распределяется в организме, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Экскретируется с молоком и может вызывать седативный эффект у детей грудного возраста. В течение суток полностью выводится из организма преимущественно в виде бензгидрола, конъюгированного с глюкуроновой кислотой, и только в незначительном количестве — в неизмененном виде. Максимальный эффект развивается через 1 ч после приема внутрь, длительность действия — от 4 до 6 ч.

Показания к применению

Противопоказания

Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст (период новорожденности и состояние недоношенности), закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальная обструкция, стеноз шейки мочевого пузыря, беременность, бронхиальная астма.

Способ применения и дозы

Побочное действие

Со стороны нервной системы и органов чувств: общая слабость, усталость, седативное действие, снижение внимания, головокружение, сонливость, головная боль, нарушение координации движений, беспокойство, повышенная возбудимость (особенно у детей), раздражительность, нервозность, бессонница, эйфория, спутанность сознания, тремор, неврит, судороги, парестезия; нарушение зрения, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах. У больных с локальными повреждениями мозга или эпилепсией активирует (даже в низких дозах) судорожные разряды на ЭЭГ и может провоцировать эпилептический приступ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: гипотензия, сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, кратковременное онемение слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, эпигастральный дистресс, рвота, диарея, запор.

Со стороны мочеполовой системы: частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеотделения, ранние менструации.

Со стороны респираторной системы: сухость носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов, стесненность в грудной клетке и затрудненное дыхание.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, анафилактический шок.

Прочие: потливость, озноб, фотосенсибилизация.

Передозировка

Симптомы: сухость во рту, затрудненное дыхание, стойкий мидриаз, покраснение лица, угнетение или возбуждение (чаще у детей) ЦНС, спутанность сознания; у детей — развитие судорог и летальный исход.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия на фоне тщательного контроля за дыханием и уровнем АД.

Источник

Димедрол-белмед раствор : инструкция по применению

Описание

Прозрачный бесцветный раствор.

Состав

активное вещество: дифенгидрамина гидрохлорида – 10 мг

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты для системного применения. Дифенгидрамин.

Фармакологическое действие

Показания к применению

Димедрол в инъекционной форме эффективен у взрослых и у педиатрических пациентов, кроме недоношенных детей и новорожденных, при следующих состояниях, когда димедрол в пероральной форме является нецелесообразным.

Как антигистаминное средство: для уменьшения интенсивности аллергических реакций на препараты крови или плазмы, при анафилаксии в качестве дополнения к адреналину и другим стандартным мерам после контроля острых симптомов, при других несложных аллергических состояниях немедленного типа, когда пероральная терапия невозможна или противопоказана.

Как снотворное средство: бессонница (для кратковременного лечения ситуационной бессонницы у пациентов, испытывающих трудности засыпания).

Способ применения и режим дозирования

Внутривенно или внутримышечно.

Для взрослых и детей старше 14 лет внутривенно или внутримышечно 1-5 мл раствора (10-50 мг) 1-3 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

Для детей в возрасте от 7 месяцев до 12 месяцев по 0,3-0,5 мл (3-5 мг), от 1 года до 3 лет по 0,5-1 мл (5-10 мг), от 4 до 6 лет по 1-1,5 мл (10-15 мг), от 7 до 14 лет по 1,5-3 мл (15-30 мг) при необходимости каждые 6-8 часов.

Димедрол в инъекционной форме показан тогда, когда пероральное введение является нецелесообразным.

Парентеральная лекарственная форма должна быть проверена визуально на наличие твердых частиц и обесцвечивание до применения всякий раз, когда вскрывают упаковку.

Дозировка должна быть индивидуализирована в соответствии с потребностями и ответом пациента.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, ощущение сердцебиения, тахикардия, экстрасистолия.

Со стороны дыхательной системы: сухость слизистой оболочки носа и горла, повышение вязкости мокроты, чувство сдавления в груди или горле, чихание, заложенность носа.

Со стороны нервной системы: головная боль, седативный эффект, сонливость, головокружение, нарушение координации, слабость, спутанность сознания, беспокойство, возбуждение, нервозность, тремор, раздражительность, бессонница, эйфория, парестезии, неврит, судороги.

Со стороны органов чувств: нарушение зрительного восприятия, диплопия, вертиго, шум в ушах, острый лабиринтит.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, боль в эпигастрии, анорексия, тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны мочеполовой системы: учащенное или затрудненное мочеиспускание, задержка мочи, ранние менструации.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: крапивница, лекарственная сыпь, анафилактический шок, фотосенсибилизация.

В случае возникновения вышеперечисленных побочных реакций или побочных реакций, не указанных в данной инструкции по медицинскому применению лекарственного средства, необходимо обратиться к врачу.

Противопоказания

Гиперчувствительность к дифенгидрамину, другим антигистаминным препаратам с подобной химической структурой, кормление грудью, беременность, детский возраст (период новорожденности и состояние недоношенности), закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальная обструкция, стеноз шейки мочевого пузыря, бронхиальная астма, феохромоцитома, эпилепсия, синдром врожденного удлиненного QT или длительный прием препаратов, которые могут удлинять интервал QT, брадикардия, нарушения ритма сердца, порфирия.

Инъекции не должны использоваться в качестве местного анестетика (риск локального некроза).

Одновременное применение с другими препаратами, содержащими дифенгидрамин, в том числе пероральными и местными препаратами.

Передозировка

Симптомы: сухость во рту, угнетение дыхания, устойчивый мидриаз, повышение внутриглазного давления, покраснение лица, угнетение или возбуждение центральной нервной системы, депрессии, спутанность сознания, гиперкинезия, судороги, бред, тахикардия, в том числе пируэтная тахикардия, аритмия. Описан случай развития рабдомиолиза после передозировки димедрола.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия при тщательном контроле дыхательной функции и артериального давления. Не разрешается применять эпинефрин и аналептики. Внутривенное капельное введение плазмозамещающих жидкостей, оксигенотерапия. Как антидот при передозировке дифенилгидрамина гидрохлорида может быть назначен физостигмин (0,02-0,06 мг/кг массы тела), если антихолинергические симптомы нарастают. В случаях передозировки физостигмина рекомендуется введение атропина. При развитии судорог, гипертермии и симптомов возбуждения ЦНС назначают парентерально диазепам.

Меры предосторожности

При длительном бесконтрольном применении димедрола развивается толерантность, физическая и психическая зависимость. После отмены препарата может развиваться синдром отмены с нарушением сна, беспокойством, возбуждением.

При лечении бессонницы не применять дольше 7-10 ночей без консультации врача.

Во время лечения дифенгидрамином следует избегать УФ-излучения и употребления этанола.

Необходимо проинформировать врача о применении этого лекарственного средства: противорвотное действие может затруднять диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки другими лекарственными средствами.

Описаны случаи местного некроза, связанные с использованием раствора для инъекций димедрола подкожно или внутривенно.

Нельзя вводить подкожно из-за раздражающего действия.

Как и у взрослых, антигистаминные препараты могут уменьшить психическую активность у детей. У маленьких детей димедрол может приводить к возбуждению.

Безопасность и эффективность дифенгидрамина для лечения бессонницы у детей младше 12 лет не изучены.

Существует риск передозировки и токсичности (включая смерть) у детей младше 2 лет, получающих одновременно препараты, содержащие антигистаминные, противокашлевые, отхаркивающие средства и деконгестанты отдельно или в сочетании для облегчения симптомов инфекции верхних дыхательных путей. Доказательства эффективности этих препаратов в этой возрастной группе ограничены; соответствующие дозы не установлены. Поэтому не рекомендуется использовать такие препараты у детей младше 2 лет. В связи с высоким риском передозировки и токсичности, эти препараты нежелательно использовать у детей младше 4 лет. В случае необходимости следует строго придерживаться дозировки дифенгидрамина и исключить использование противопростудных препаратов.

Использование в пожилом возрасте (около 60 лет и старше): антигистаминные препараты чаще вызывают головокружение, седативный эффект и гипотонию у пожилых пациентов.

Димедрол обладает атропин-подобным действием и, следовательно, должен использоваться с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой, повышенным внутриглазным давлением, гипертиреозом, сердечно-сосудистыми заболеваниями или гипертонией в анамнезе. Использовать с осторожностью у пациентов с заболеваниями нижних дыхательных путей, включая астму.

Димедрол может вызвать сонливость и имеет аддитивный эффект с алкоголем.

Канцерогенез, мутагенез, влияние на фертильность: длительных исследований на животных, чтобы определить мутагенный и канцерогенный потенциал, не проводилось.

Применение во время беременности и в период лактации

Беременность: категория В (по классификации FDA). Воспроизводимые исследования были проведены на крысах и кроликах в дозах до 5 раз превышавших человеческие и не выявили признаков нарушения фертильности или вреда для плода, связанных с приемом дифенгидрамина гидрохлорида. Не существует, однако, никаких адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин. Поскольку исследования репродуктивной функции животных не всегда прогнозируют ответ человеческого организма, этот препарат должен использоваться в течение беременности только если это действительно необходимо.

Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами

Больные должны воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает действие этанола и лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему.

Ингибиторы моноаминоксидазы усиливают антихолинергическую активность дифенгидрамина.

Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами.

Снижает эффективность апоморфина как рвотного лекарственного средства при лечении отравления.

Усиливает антихолинергические эффекты лекарственного средства с М-холиноблокирующей активностью.

Дифенгидрамин потенцирует эффекты местных анестетиков. При применении с аналептиками существует риск развития судорог.

Применение димедрола вместе с гипотензивными препаратами может усиливать ощущение усталости.

Следует избегать одновременного применения препаратов, удлиняющих интервал QT, вызывающих гипокалиемию (например, тиазидные диуретики).

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

По 1 мл в ампулах из стекла марки УСП-1 в упаковке № 10 или в контурной ячейковой упаковке № 5×1, № 5×2.

Отпуск из аптек

Республика Беларусь, 220007, г. Минск,

ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+375 17)220 37 16,

Источник

АНТИГИСТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ: от димедрола к телфасту

Исторически сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокат

Исторически сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокаторами. Первые используются для лечения аллергических заболеваний, вторые применяются в качестве антисекреторных средств.

Гистамин, этот важнейший медиатор различных физиологических и патологических процессов в организме, был химически синтезирован в 1907 году. Впоследствии его выделили из тканей животных и человека (Windaus A., Vogt W.). Еще позднее были определены его функции: желудочная секреция, нейромедиаторная функция в ЦНС, аллергические реакции, воспаление и др. Спустя почти 20 лет, в 1936 году, были созданы первые вещества, обладающие антигистаминной активностью (Bovet D., Staub A.). И уже в 60-е годы доказана гетерогенность рецепторов в организме к гистамину и выделены три их подтипа: Н1, Н2 и Н3, различающиеся по строению, локализации и физиологическим эффектам, возникающим при их активации и блокаде. С этого времени начинается активный период синтеза и клинического тестирования разнообразных антигистаминных препаратов.

Многочисленные исследования показали что гистамин, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергии, а антигистаминные препараты, селективно блокирующие Н1-тип рецепторов, способны их предотвращать и купировать.

Большинство используемых антигистаминных средств обладает рядом специфических фармакологических свойств, характеризующих их как отдельную группу. Сюда относятся следующие эффекты: противозудный, противоотечный, антиспастический, антихолинергический, антисеротониновый, седативный и местноанестезирующий, а также предупреждение гистамининдуцированного бронхоспазма. Некоторые из них обусловлены не гистаминовой блокадой, а особенностями структуры.

Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на Н1-рецепторы по механизму конкурентного ингибирования, причем их сродство к этим рецепторам значительно ниже, чем у гистамина. Поэтому данные лекарственные средства не способны вытеснить гистамин, связанный с рецептором, они только блокируют незанятые или высвобождаемые рецепторы. Соответственно, Н1-блокаторы наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случае развившейся реакции предупреждают выброс новых порций гистамина.

По своему химическому строению большинство из них относятся к растворимым в жирах аминам, которые обладают сходной структурой. Ядро (R1) представлено ароматической и/или гетероциклической группой и связано при помощи молекулы азота, кислорода или углерода (Х) с аминогруппой. Ядро определяет выраженность антигистаминной активности и некоторые из свойств вещества. Зная его состав, можно предсказать силу препарата и его эффекты, например способность проникать через гематоэнцефалический барьер.

Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов, хотя ни одна из них не является общепринятой. Согласно одной из наиболее популярных классификаций, антигистаминные препараты по времени создания подразделяют на препараты первого и второго поколения. Препараты первого поколения принято также называть седативными (по доминирующему побочному эффекту) в отличие от неседативных препаратов второй генерации. В настоящее время принято выделять и третье поколение: к нему относятся принципиально новые средства — активные метаболиты, обнаруживающие, помимо наивысшей антигистаминной активности, отсутствие седативного эффекта и характерного для препаратов второго поколения кардиотоксического действия (см. таблицу).

Кроме того, по химическому строению (в зависимости от Х-связи) антигистаминные препараты подразделяют на несколько групп (этаноламины, этилендиамины, алкиламины, производные альфакарболина, хинуклидина, фенотиазина, пиперазина и пиперидина).

Антигистаминные препараты первого поколения (седативные). Все они хорошо растворяются в жирах и, помимо Н1-гистаминовых, блокируют также холинергические, мускариновые и серотониновые рецепторы. Являясь конкурентными блокаторами, они обратимо связываются с Н1-рецепторами, что обусловливает использование довольно высоких доз. Для них наиболее характерны следующие фармакологические свойства.

Более того, многие качества, о которых шла речь, позволили занять «старым» антигистаминным средствам свою нишу в области лечения некоторых патологий (мигрень, нарушения сна, экстрапирамидные расстройства, тревога, укачивание и др.), не связанных с аллергией. Немало антигистаминных препаратов первого поколения входит в состав комбинированных препаратов, применяющихся при простуде, как успокаивающие, снотворные и другие компоненты.

Наиболее часто используются хлоропирамин, дифенгидрамин, клемастин, ципрогептадин, прометазин, фенкарол и гидроксизин.

Хлоропирамин (супрастин) — один из самых широко применяемых седативных антигистаминных препаратов. Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием. Эффективен в большинстве случаев для лечения сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии; в парентеральной форме — для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи. Предусматривает широкий диапазон используемых терапевтических доз. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении. Для супрастина характерно быстрое наступление эффекта и кратковременность (в том числе и побочного) действия. При этом хлоропирамин может комбинироваться с неседативными Н1-блокаторами с целью увеличения продолжительности противоаллергического действия. Супрастин в настоящее время является одним из самых продаваемых антигистаминных препаратов в России. Это объективно связано с доказанной высокой эффективностью, управляемостью его клинического эффекта, наличием различных лекарственных форм, в том числе и инъекционных, и невысокой стоимостью.

Дифенгидрамин, наиболее известный в нашей стране под названием димедрол, — один из первых синтезированных Н1-блокаторов. Он обладает достаточно высокой антигистаминной активностью и снижает выраженность аллергических и псевдоаллергических реакций. За счет существенного холинолитического эффекта имеет противокашлевое, противорвотное действие и в то же время вызывает сухость слизистых, задержку мочеиспускания. Вследствие липофильности димедрол дает выраженную седатацию и может использоваться как снотворное. Оказывает значительный местноанестезирующий эффект, вследствие чего иногда применяется как альтернатива при непереносимости новокаина и лидокаина. Димедрол представлен в различных лекарственных формах, в том числе и для парентерального применения, что определило его широкое использование в неотложной терапии. Однако значительный спектр побочных эффектов, непредсказуемость последствий и воздействия на ЦНС требуют повышенного внимания при его применении и по возможности использования альтернативных средств.

Клемастин (тавегил) — высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с дифенгидрамином. Обладает высокой антихолинергической активностью, однако в меньшей степени проникает через гематоэнцефалический барьер. Также существует в инъекционной форме, которая может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке, для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций. Однако известна гиперчувствительность к клемастину и другим антигистаминным средствам, обладающим сходной с ним химической структурой.

Ципрогептадин (перитол) наряду с антигистаминным обладает значительным антисеротониновым действием. В связи с этим он в основном используется при некоторых формах мигрени, демпинг-синдроме, как средство, повышающее аппетит, при анорексии различного генеза. Является препаратом выбора при холодовой крапивнице.

Прометазин (пипольфен) — выраженное воздействие на ЦНС определило его применение при синдроме Меньера, хорее, энцефалите, морской и воздушной болезни, как противорвотное средство. В анестезиологии прометазин используется как компонент литических смесей для потенцирования наркоза.

Квифенадин (фенкарол) — обладает меньшей антигистаминной активностью, чем дифенгидрамин, однако характеризуется и меньшим проникновением через гематоэнцефалический барьер, что определяет более низкую выраженность его седативных свойств. Кроме того, фенкарол не только блокирует гистаминовые Н1-рецепторы, но и снижает содержание гистамина в тканях. Может использоваться при развитии толерантности к другим седативным антигистаминным препаратам.

Гидроксизин (атаракс) — несмотря на имеющуюся антигистаминную активность, как противоаллергическое средство не используется. Применяется как анксиолитическое, седативное, миорелаксирующее и противозудное средство.

Таким образом, антигистаминные средства первого поколения, влияющие как на Н1-, так и на другие рецепторы (серотониновые, центральные и периферические холинорецепторы, a-адренорецепторы), обладают различными эффектами, что определило их применение при множестве состояний. Но выраженность побочных действий не позволяет рассматривать их как препараты первого выбора при лечении аллергических заболеваний. Опыт, накопленный при их применении, позволил разработать препараты однонаправленного действия — второе поколение антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные). В отличие от предыдущего поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, а отличаются избирательностью действия на Н1-рецепторы. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект.

Наиболее общими для них являются следующие свойства.

Ниже представлены антигистаминные средства второй генерации с наиболее характерными для них свойствами.

Терфенадин — первый антигистаминный препарат, лишенный угнетающего действия на ЦНС. Его создание в 1977 году явилось результатом исследования как типов гистаминовых рецепторов, так и особенностей структуры и действия имеющихся Н1-блокаторов, и положило начало разработке новой генерации антигистаминных препаратов. В настоящее время терфенадин используется все реже, что связано с выявленной у него повышенной способностью вызвать фатальные аритмии, ассоциированные с удлинением интервала QT (torsade de pointes).

Астемизол — один из самых длительно действующих препаратов группы (период полувыведения его активного метаболита до 20 суток). Ему свойственно необратимое связывание с Н1-рецепторами. Практически не оказывает седативного действия, не взаимодействует с алкоголем. Поскольку астемизол оказывает отсроченное воздействие на течение заболевания, при остром процессе его применение нецелесообразно, однако может быть оправданно при хронических аллергических заболеваниях. Так как препарат обладает свойством кумулироваться в организме, возрастает риск развития серьезных нарушений сердечного ритма, иногда фатальных. В связи с этими опасными побочными явлениями продажа астемизола в США и некоторых других странах приостановлена.

Акривастин (семпрекс) — препарат с высокой антигистаминной активностью при минимально выраженном седативном и антихолинергическом действии. Особенностью его фармакокинетики является низкий уровень метаболизма и отсутствие кумуляции. Акривастин предпочтителен в тех случаях, когда нет необходимости постоянного противоаллергического лечения ввиду быстрого достижения эффекта и краткосрочного действия, что позволяет использовать гибкий режим дозирования.

Диметенден (фенистил) — наиболее близок к антигистаминным препаратам первого поколения, однако отличается от них значительно меньшей выраженностью седативного и мускаринового эффекта, более высокой противоаллергической активностью и длительностью действия.

Лоратадин (кларитин) — один из самых покупаемых препаратов второго поколения, что вполне обьяснимо и логично. Его антигистаминная активность выше, чем у астемизола и терфенадина, вследствие большей прочности связывания с периферическими Н1-рецепторами. Препарат лишен седативного эффекта и не потенцирует действие алкоголя. Кроме того, лоратадин практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием.

Нижеследующие антигистаминные средства относятся к препаратам местного действия и предназначены для купирования локальных проявлений аллергии.

Левокабастин (гистимет) используется в виде глазных капель для лечения гистаминозависимого аллергического конъюнктивита или в виде спрея при аллергическом рините. При местном применении в системный кровоток попадает в незначительном количестве и не оказывает нежелательных воздействий на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы.

Азеластин (аллергодил) — высокоэффективное средство для лечения аллергического ринита и коньюнктивита. Применяемый в виде назального спрея и глазных капель, азеластин практически лишен системного действия.

Другое топическое антигистаминное средство — бамипин (совентол) в виде геля предназначен для использования при аллергических поражениях кожи, сопровождающихся зудом, при укусах насекомых, ожогах медуз, обморожениях, солнечных ожогах, а также термических ожогах легкой степени.

Антигистаминные препараты третьего поколения (метаболиты). Их принципиальное отличие в том что они являются активными метаболитами антигистаминных препаратов предыдущего поколения. Их главной особенностью является неспособность влиять на интервал QT. В настоящее время представлены двумя препаратами — цетиризином и фексофенадином.

Цетиризин (зиртек) — высокоселективный антагонист периферических Н1-рецепторов. Является активным метаболитом гидроксизина, обладающим гораздо менее выраженным седативным действием. Цетиризин почти не метаболизируется в организме, и скорость его выведения зависит от функции почек. Характерной его особенностью является высокая способность проникновения в кожу и, соответственно, эффективность при кожных проявлениях аллергии. Цетиризин ни в эксперименте, ни в клинике не показал какого-либо аритмогенного влияния на сердце, что предопределило область практического использования препаратов-метаболитов и определило создание нового средства — фексофенадина.

Фексофенадин (телфаст) представляет собой активный метаболит терфенадина. Фексофенадин не подвергается в организме превращениям и его кинетика не меняется при нарушении функции печени и почек. Он не вступает ни в какие лекарственные взаимодействия, не оказывает седативного действия и не влияет на психомоторную деятельность. В связи с этим препарат разрешен к применению лицам, деятельность которых требует повышенного внимания. Исследование влияния фексофенадина на величину QT показало как в эксперименте, так и в клинике полное отсутствие кардиотропного действия при использовании высоких доз и при длительном приеме. Наряду с максимальной безопасностью данное средство демонстрирует способность купировать симптомы при лечении сезонного аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы. Таким образом, особенности фармакокинетики, профиль безопасности и высокая клиническая эффективность делают фексофенадин наиболее перспективным из антигистаминных препаратов в настоящее время.

Итак, в арсенале врача имеется достаточное количество антигистаминных препаратов с различными свойствами. При этом необходимо помнить, что они обеспечивают лишь симптоматическое облегчение при аллергии. Кроме того, в зависимости от конкретной ситуации можно использовать как различные препараты, так и многообразные их формы. Для врача также важно помнить о безопасности антигистаминных средств.

Источник