хинин для чего нужен человеку
Хинин и тоник против коронавируса. Михаил Ошеров
Хинин и тоник против коронавируса. Михаил Ошеров
Сейчас всё человечество ищет лекарства и создаёт вакцины против коронавируса. Одним из таких препаратов многие медики и медицинские организации считают хинин и его производные.
«По сравнению с другими итальянскими провинциями Феррара умудряется успешно противостоять коронавирусу. Например, по всей области Эмилия-Романья уже выявлено больше 14 тысяч случаев заражения. А в Ферраре их — единицы. По мнению комиссара службы гражданской обороны Серджо Вентури, секрет неуязвимости местных жителей, возможно, связан с тем, что Феррара — это малярийная область. Поэтому у многих здесь есть особое генетическое заболевание — талассемия.
Она распространена в Западной Африке и Южной Азии. Часто встречается в странах Средиземноморья, Западной Азии и Северной Африки. Имеются очаги в Азербайджане. Все это — малярийные регионы. Талассемия передается по наследству и в целом весьма неприятна. Из-за нее нарушается нормальное функционирование эритроцитов. Люди часто страдают от малокровия и поэтому вынуждены регулярно принимать медицинские препараты. Возможно, как раз этим обстоятельством и объясняется их иммунитет против коронавируса.
«Люди там принимают хинин постоянно, иначе можно заразиться малярией. Соответственно, у них есть внешний защитный механизм, связанный с приемом лекарства, — поясняет Владимир Болибок, врач-иммунолог, аллерголог. — В какой-то степени он мешает распространению коронавирусной инфекции».
На самом деле врачи уже обращали внимание на препараты на основе хинина в качестве эффективных средств против новой коронавирусной инфекции. Дело в том, что лекарства этого класса нарушают синтез вирусной РНК. Проще говоря — препятствуют размножению вируса в организме. По сути, эффективность подобных препаратов на своем примере и подтвердили жители Феррары.
Препараты на основе хинина уменьшают степень кислотности в тех областях, где происходит синтез РНК, объясняет Симон Мацкеплишвили, заместитель директора Университетской клиники МГУ имени М.В. Ломоносова, член-корреспондент РАН. А чтобы РНК вируса реплицировалась нормально, необходима как раз кислая среда. Понижение кислотности — один из механизмов тоже блокирования репликации вирусов. «Это действительно так, это доказанный механизм», — говорит Мацкеплишвили.»
«Прямо в процессе написания этой статьи появились предварительные результаты ещё одного исследования из Китая — и это первое ослеплённое рандомизированное контролируемое исследование. Две группы по 31 пациенту получали стандартную терапию, а одна из них — гидроксихлорохин. Пациенты были довольно лёгкими, но у всех была пневмония, диагностированная по КТ. Улучшение по КТ на 6 день наблюдалось у 81 % в экспериментальной группе по сравнению с 55 % в контрольной. Это очень неплохой результат,»
Хинин – вещество первоначально естественного, природного происхождения.
«Хинин был первым препаратом, используемым для лечения малярии[2]. Хинин использовался в качестве миорелаксанта индейцами кечуа — коренными жителями Перу, Боливии и Эквадора, — чтобы остановить дрожь при низких температурах[3]. Кечуа смешивали измельчённую кору хинных деревьев с подслащённой водой, которая компенсировала горький вкус коры, получая в результате тонизирующую воду.”
«Научно обоснованный синтез хинина стал возможен только после 1907 г., когда было безупречно установлено химическое строение этого вещества. Наибольшие трудности представляло получение хинуклидинового ядра, но эта трудность была преодолена, и в 1945 г. был осуществлен полный синтез хинина. Однако к тому времени проблема синтеза хинина потеряла уже практическое значение, так как широкое распространение получили синтетические заменители хинина, превосходящие его по физиологическому действию.;»»
«В 1820 г. из коры хинного дерева выделен хинин. Исследования его продолжались 120 лет. Для установления его строения химикам понадобилось около 90 лет, и полный синтез хинина осуществлен лишь в 1944 г. Вудвордом и Дерингом.»
Сейчас человечество использует хинин, похожие на него естественные и искусственные вещества, в качестве лекарственных препаратов. В истории человечества хинин стал известен как основной противомалярийный препарат. В странах с тяжёлым для европейцев климатом и с высокой распространённостью различных болезней хинин стал лекарством, которое принимали ежедневно.
В чистом виде хинин является чрезвычайно горьким веществом. Поэтому человечество придумало специальный напиток – тоник.
«Напиток был изобретён для борьбы с малярией в Индии и Африке. В одно время солдаты Британской Ост-Индской компании смешали тоник с джином, чтобы забить резкий вкус хинина, так появился поныне популярный коктейль джин-тоник. Благодаря хинину тоник обладает сильными отрезвляющими и антипохмельными свойствами[1].
Тоник, использующийся в медицинских целях, состоит только из газированной воды и большого количества хинина. В тонике, предназначенном для употребления в качестве напитка, могут содержаться кукурузный сироп, сахар либо искусственные подсластители. Во Вьетнаме питьевой тоник применялся как лекарство, предназначенное для облегчения абстинентного синдрома при наркомании[2].»
Итак, в обычном тонике, который продаётся в каждом магазине, содержится небольшое количество хинина – того самого вещества, которое лечит малярию и которое может оказывать лекарственное противодействие против коронавируса.
Эта статья – не реклама. Но, если постоянное употребление в пищу тоника может снизить вероятность заболевания коронавирусом или облегчить протекание этой опасной болезни, то, наверное, имеет смысл периодически покупать этот напиток.
Хинин
Хинин оказывает разностороннее влияние на организм человека. Он угнетает терморегулирующие центры и снижает температуру тела при лихорадочных заболеваниях; понижает возбудимость сердечной мышцы, удлиняет рефрактерный период и несколько уменьшает ее сократительную способность; возбуждает мускулатуру матки и усиливает ее сокращения, сокращает селезенку.
Хинин угнетает ЦНС; в больших дозах вызывает состояние оглушения, звон в ушах, головную боль, головокружение; может вызвать нарушение зрения.
Основной особенностью хинина является его противомалярийное действие. По типу действия, он сходен с хингамином (хлорохином), но уступает ему по активности. Хинин быстро выводится из организма. В настоящее время хинин в основном используют при устойчивости малярийного паразита к хингамину (и к другим противомалярийным препаратам), так как в ряде случаев, малярийный паразит остается чувствительным к действию хинина.
В медицинской практике, применяют следующие соли хинина:
Бесцветные блестящие шелковистые, игольчатые кристаллы или белый мелкокристаллический порошок, горький на вкус. Мало растворим в воде.
Гидрохлорид и сульфат хинина назначают в таблетках, порошках, капсулах; дигидрохлорид — в виде инъекций.
При малярии, хинина сульфат или гидрохлорид взрослые принимают внутрь в суточной дозе 1,0–1,2 г (в 2–3 приема) в течение 5–7 дней.
Суточная доза для детей до 1 года — 0,01 г на месяц жизни ребенка (но не более 0,1 г), от 1 года до 10 лет — по 0,1 г на 1 год жизни, от 11 до 15 лет — 1 г, старше 15 лет — доза взрослого. Инъекции хинина детям не рекомендуются ввиду возможности образования некрозов.
В тяжелых случаях малярии дают внутрь взрослым по 1,5 г хинина гидрохлорида в сутки в 2–3 приема.
При явлениях сосудистой слабости (частый малый пульс, запавшие вены), одновременно вводят под кожу изотонический раствор натрия хлорида и тонизирующие средства: камфору, кофеин, эфедрин, норадреналин, коразол и др.
В последующие дни цикла лечение проводят инъекциями хинина также в дозе 2 г в сутки. По возвращении сознания и при отсутствии поноса хинин назначают внутрь.
Хинин часто вызывает побочные явления: шум в ушах, головокружение, рвоту, сердцебиение, дрожание рук, бессонницу. При идиосинкразии к хинину, уже малые дозы могут вызвать эритему, крапивницу, повышение температуры тела, маточные кровотечения, гемоглобинурийную лихорадку.
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, указания на дефицит фермента глюкоза-6-фосфатдегидрогеназы, гемоглобинурийная лихорадка, заболевания среднего и внутреннего уха. Относительные противопоказания: декомпенсация сердечной деятельности и поздние месяцы беременности. При назначении хинина беременным во избежание выкидыша, суточная доза не должна превышать 1 г, причем эту дозу следует делить на 4–5 приемов.
В настоящее время, в связи с появлением новых эффективных средств (см. Средства, стимулирующие мускулатуру матки), хинин в акушерской практике не применяют.
В связи со способностью понижать возбудимость сердечной мышцы и удлинять рефрактерный период, хинин ранее использовали для лечения и предупреждения экстрасистолий, обычно в сочетании с препаратами наперстянки. Для предупреждения приступов пароксизмальной тахикардии, назначали длительно (по 7–10 дней в месяц) по 0,1 г хинина гидрохлорида внутрь 2–3 раза в день. При приступах пароксизмальной тахикардии иногда прибегали к внутривенному введению раствора хинина дигидрохлорида: вводили медленно 1–2 мл 50 % или 2–4 мл 25 % раствора.
В настоящее время относительно широкое применение в качестве антиаритмического средства имеет изомер хинина хинидина сульфат (см.).
Формы Выпуска: порошок; таблетки хинина гидрохлорида и хинина сульфата по 0, 25 и 0, 5 г; 50 % раствор хинина дигидрохлорида в ампулах по 1 мл.
Хранение: в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.
Хинин
Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Хинин
Латинское название: Quinine
Химическое название.
Характеристика.
Хинин — алкалоид, содержащийся в коре различных видов хинного дерева (Cinchona).
В медицинской практике применяют хинина гидрохлорид, хинина дигидрохлорид и хинина сульфат; хинина гидрохлорид и сульфат — в таблетках, хинина дигидрохлорид — в виде раствора для инъекций.
Хинина гидрохлорид — бесцветные блестящие шелковистые игольчатые кристаллы или белый мелкокристаллический порошок без запаха, очень горький на вкус. Растворим в воде, легко растворим в кипящей воде и этаноле, растворим в хлороформе с выделением капелек воды.
Хинина дигидрохлорид — бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, очень горький на вкус. Очень легко растворим в воде, растворим в этаноле, трудно — в хлороформе, очень мало — в эфире. Под действием света желтеет.
Хинина сульфат — бесцветные блестящие шелковистые игольчатые кристаллы или белый мелкокристаллический порошок без запаха, горький на вкус. На свету желтеет. Очень мало растворим в хлороформе, мало растворим в воде, трудно — в этаноле, растворим в кипящей воде и в воде, подкисленной минеральной кислотой.
Фармакология.
Предполагаемый механизм противомалярийного действия может быть связан со способностью хинина концентрироваться в лизосомах клеток плазмодиев, при этом повышается pH внутриклеточных органелл, что приводит к нарушению транспорта макромолекул и активности фосфолипазы. Возможно, блокируется синтез нуклеиновых кислот в клетках плазмодия. Хинин оказывает шизонтоцидное действие. Его способность накапливаться в пораженных эритроцитах может объяснить его токсическое действие против эритроцитарных форм всех 4 видов плазмодиев, вызывающих малярию, включая штаммы Plasmodium falciparum, резистентные к хлорохину. Хинин также оказывает гаметоцидное действие в отношении Plasmodium vivax и Plasmodium malariae.
Хинин имеет антимиотонический эффект — удлиняет рефрактерный период скелетных мышц путем прямого воздействия на мышечное волокно и распределение кальция внутри волокна, таким образом ослабляя ответ на мышечную стимуляцию. Он также уменьшает возбудимость окончаний двигательного нерва и снижает ответ на повторную нервную стимуляцию и на ацетилхолин.
Хинин угнетает терморегулирующие центры и снижает температуру тела при лихорадочных состояниях. Усиливает сокращение мускулатуры матки.
При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, биодоступность — примерно 80%. Тmax после приема внутрь — 3–5 ч. Связывание с белками плазмы — 70–90%. Во время приступов малярии концентрация хинина в плазме крови значительно выше, чем в эритроцитах. Проходит через ГЭБ (отношение содержания в спинно-мозговой жидкости к уровню в плазме крови составляет примерно 7%). Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко; Сmax в грудном молоке достигается в течение примерно 90 мин после приема внутрь. Метаболизируется в печени (более 80%), метаболиты обладают меньшей активностью, чем хинин. Выводится почками (более интенсивно при кислой реакции мочи). Т1/2 у больных взрослых составляет 16–18 ч (у здоровых людей — примерно 11 ч), у детей — 12 ч. Практически не удаляется из организма при диализе.
Препараты хинина остаются средством выбора для лечения тяжелой тропической малярии, вызываемой штаммами, устойчивыми к хлорохину, пириметамин/сульфадоксину, мефлохину или полирезистентными штаммами Plasmodium falciparum. Иногда используются в сочетании с пириметамином/сульфадоксином.
Возможно применение хинина при слабости родовой деятельности, гипотонии матки в ранний послеродовой период (в составе комбинированной терапии).
В связи со способностью понижать возбудимость сердечной мышцы и удлинять рефрактерность возможно применение хинина для лечения и предупреждения экстрасистолий, обычно в сочетании с препаратами наперстянки.
Показания.
Лечение малярии, вызванной Plasmodium falciparum.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, гемоглобинурийная лихорадка, заболевания среднего и внутреннего уха, снижение слуха, неврит зрительного нерва, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению.
Нарушение функции почек и печени, заболевания сердца, сопровождающиеся нарушениями ритма и удлинением интервала QT, миастения.
Побочные действия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, спутанность сознания, нарушение зрения (в т.ч. временная слепота), шум в ушах, понижение слуха, глухота, дрожание рук, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, боль в сердце, мерцательная аритмия, нарушение внутрисердечной проводимости, понижение сократимости миокарда, гипотензия (чаще при парентеральном введении), гипопротромбинемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия (при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, гепатит.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия (особенно при парентеральном введении).
Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, усиление сократимости миометрия, маточные кровотечения.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нарушение нервно-мышечной проводимости (курареподобное действие).
Взаимодействие.
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов (за счет нарушения синтеза протромбина и других факторов свертывания в печени). Замедляет выведение дигоксина и дигитоксина. В сочетании с хинидином повышается риск удлинения интервала QT и развития аритмии. В сочетании с мефлохином повышается риск кардиотоксичности и развития судорог (мефлохин следует назначать не ранее чем через 12 ч после введения последней дозы хинина). Циметидин блокирует метаболизм хинина в печени.
Способ применения и дозы.
В/в, п/к, внутрь. Внутрь (хинина гидрохлорид и хинина сульфат), взрослым — 1,0–1,2 г/сут (при тяжелом течении до 1,5 г/сут) в 2–3 приема в течение 5–7 дней. Детям до 1 года — 0,01 г на один месяц жизни ребенка в сутки (но не более 0,1 г), от 1 года до 10 лет — по 0,1 г на 1 год жизни, от 11 до 15 лет — 1 г, старше 15 лет — доза взрослого.
П/к (хинина дигидрохлорид) (глубоко в подкожную жировую клетчатку, но не в мышцы) — взрослым в первый день — 2 г (4 мл 25% или 2 мл 50% раствора двукратно с перерывом 6–8 ч). При крайне тяжелом течении в/в (очень медленно) 1 мл 50% раствора хинина дигидрохлорида (0,5 г) разводят в 20 мл 40% раствора глюкозы или 20 мл изотонического раствора, вслед за этим вводят п/к 1 мл 50% раствора. Остальное количество хинина (1 г) вводят п/к через 6–8 ч. В последующие дни цикла лечение проводят инъекциями хинина по 2 г/сут. По возвращении сознания и отсутствии диареи переходят на прием внутрь.
Передозировка.
Симптомы: головная боль, головокружение, боль в животе, резкая слабость, уменьшение АД, аритмия, внезапная потеря зрения, дыхательные расстройства, судороги, остановка сердца.
Лечение: промывание желудка с использованием активированного угля; препаратов, понижающих pН мочи (аммония хлорид); реанимационные мероприятия; симптоматическая терапия.
Меры предосторожности.
При явлениях сосудистой слабости (частый малый пульс, запавшие вены) одновременно с хинином вводят изотонический раствор натрия хлорида и тонизирующие средства: камфору, кофеин, эфедрин, норэпинефрин и др. По возможности следует избегать в/в введения.
Детям инъекции хинина не рекомендуются.
При в/м введении возможны резкая болезненность, абсцесс, некроз ткани в месте инъекции.
Во время лечения необходимо контролировать анализы крови и мочи.
Анальгин-хинин (Analgin-chinin) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
Активные вещества
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Анальгин-хинин
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| метамизол натрий | 200 мг |
| хинина гидрохлорид | 50 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Авицель PH101), натрия карбоксиметилкрахмал (примогель), коллидон-25 (повидон), тальк, магния стеарат.
Состав оболочки: тальк, титана диоксид, эудрагид L 12.5 P (метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер), макрогол 400, глицерол, масло касторовое, краситель пигментный зеленый (краситель хинолиновый желтый E104, синий патентованный V E131).
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат. Метамизол натрий является производным пиразолона и обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов за счет ингибирования ЦОГ.
Фармакологическое действие развивается через 20-40 мин после приема препарата и достигает максимума через 2 ч.
Фармакокинетика
Показания препарата Анальгин-хинин
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| J06.9 | Острая инфекция верхних отделов дыхательных путей неуточненная |
| J10 | Грипп, вызванный идентифицированным вирусом сезонного гриппа |
| K80 | Желчнокаменная болезнь [холелитиаз] (в т.ч. печеночная колика) |
| M25.5 | Боль в суставе |
| M60 | Миозит |
| M79.1 | Миалгия |
| M79.2 | Невралгия и неврит неуточненные |
| N23 | Почечная колика неуточненная |
| N94.4 | Первичная дисменорея |
| N94.5 | Вторичная дисменорея |
| R50 | Лихорадка неясного происхождения |
| R51 | Головная боль |
| R52.0 | Острая боль |
| R52.2 | Другая постоянная боль (хроническая) |
Режим дозирования
Таблетки следует принимать не разжевывая, после приема пищи.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, быстрая утомляемость, бессонница, тремор конечностей.
Со стороны органов чувств: шум в ушах и ослабление слуха, нарушение зрения (помутнение зрения, скотома, фотофобия, диплопия, уменьшение полей зрения, нарушение цветового зрения).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, ощущение сердцебиения, обморок.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (в т.ч. олигурия, анурия, протеинурия), задержка воды и электролитов.
Прочие: повышение температуры тела.
Противопоказания к применению
С осторожностью следует назначать препарат при повышенной чувствительности к другим НПВП, при пищевой, лекарственной или других формах аллергии (в т.ч. поллиноз, бронхиальная астма), гранулоцитопении (необходим контроль гематологических показателей.)
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
При необходимости назначения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Особые указания
На фоне приема препарата не следует применять рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин.
При длительном (более 7 дней) применении препарата необходим контроль картины периферической крови.
Не следует применять препарат при острых болях в животе (до выяснения причины).
В случае развития побочных эффектов (в т.ч. не указанных выше) пациент должен прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Анальгин-Хинин можно применять одновременно с антибиотиками, химиотерапевтическими средствами и витаминами.
У пациентов, страдающих бронхиальной астмой и поллинозами возможно развитие реакций повышенной чувствительности.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период приема препарата не следует заниматься вождением автотранспорта и работать с механизмами, т.к. имеется риск снижения способности к концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота (в т.ч. кровавая), мелена, боли в эпигастрии, агранулоцитоз, апластическая анемия, геморрагический диатез, головокружение, шум в ушах, клонические и тонические судороги, кардиотоксическое действие, кожная сыпь (буллезная, петехиальная, коре- или тифоподобная), возможен анафилактический шок, кома.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение метамизола натрия с другими анальгетиками-антипиретиками может привести к взаимному усилению токсических эффектов.
Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность.
Барбитураты и фенилбутазон ослабляют действие метамизола натрия.
Седативные средства и транквилизаторы усиливают анальгезирующее действие метамизола натрия.
Метамизол натрия усиливает действие этанолсодержащих напитков.
Метамизол натрия, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин, усиливает их действие.
Хинин может потенцировать действие средств, блокирующих нервно-мышечную передачу.
Хинин повышает концентрацию дигоксина в плазме крови и усиливает его действие.
Циметидин уменьшает клиренс и увеличивает T 1/2 хинина.
Одновременное применение Анальгин-Хинина с циклоспорином снижает уровень последнего в крови.
Индукторы микросомального окисления ускоряют метаболизм и снижают эффективность препарата; ингибиторы микросомального окисления повышают эффективность и риск развития побочных эффектов.
При одновременном применении с тиамазолом и сарколизином повышается риск развития лейкопении.
Кодеин, пропранолол усиливают действие Анальгин-Хинина.
Условия хранения препарата Анальгин-хинин
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Анальгин-хинин
Условия реализации
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
