Галантамин для чего назначают

Галантамин (Galantamine)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Галантамин

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Галантамин быстро всасывается после п/к введения. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение 30 мин. C max в плазме крови после однократного применения в дозе 10 мг (при приеме внутрь и парентеральном введении) составляет 1.2 мг/мл и достигается в течение 2 ч. Галантамин слабо связывается с белками плазмы. Хорошо проникает через ГЭБ и обнаруживается в тканях мозга. Метаболизируется путем деметилирования (5-6%). Метаболиты галантамина (эпигалантамин и галантаминон) обнаруживаются в плазме и моче. Выводится в основном путем клубочковой фильтрации. Время выведения 5 ч. В незначительном количестве выводится с желчью (0.2±0.1%/24 ч). Галантамин в неизмененном виде и его метаболиты (эпигалантамин и галантаминон) выводятся мочой на 89% после п/к введения. Почечный клиренс галантамина составляет около 100 мл/мин.

Показания активных веществ препарата Галантамин

Для приема внутрь: симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой и средней тяжести.

Для парентерального применения: полиомиелит, неврит, радикулит, радикулоневрит, полиневрит, спастические параличи, остаточные явления после перенесенных нарушений сосудисто-воспалительного, токсического и травматического происхождения (мозговой инсульт, менингит, менингоэнцефалит, миелит), миастения, прогрессивная мышечная дистрофия, спинальная и невральная мышечная атрофия; в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов.

Для местного применения: с целью понижения внутриглазного давления (глазные капли).

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

При местном применении режим дозирования индивидуальный.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: обильное слюнотечение, тошнота, рвота.

Противопоказания к применению

Бронхиальная астма, брадикардия, стенокардия, эпилепсия, гиперкинезы, механическая кишечная непроходимость, механические нарушения проходимости мочевыводящих путей, тяжелые нарушения функции печени, тяжелые нарушения функции почек, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к галантамину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Клинических данных о применении при беременности не имеется. В экспериментальных исследованиях выявлена репродуктивная токсичность.

Неизвестно, выделяется ли галантамин с грудным молоком у человека.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: галантамина гидробромид 5,127 мг в пересчете на галантамин 4 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат 8,173 мг, кремния диоксид коллоидный 1.5 мг, кроскармеллоза натрия 6 мг, лактоза безводная 60 мг, магния стеарат 0,7 мг, повидон К-30 2,5 мг, целлюлоза микрокристалическая 16 мг;

состав пленочной оболочки: Опадрай II синий 3 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 0,84 мг, лактозы моногидрат 1,08 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 0,3 мг, титана диоксид 0,729 мг, краситель бриллиантовый голубой 0,0471 мг, железа оксид черный 0,0039 мг.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: галантамина гидробромид 10,254 мг в пересчете на галантамин 8 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат 12.046 мг, кремния диоксид коллоидный 2,25 мг, кроскармеллоза натрия 9 мг, лактоза безводная 76 мг, магния стеарат 1 мг, повидон К-30 3,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 35,95 мг;

состав пленочной оболочки: Опадрай II синий 4 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 1,12 мг, лактозы моногидрат 1,44 мг, макрогол (полиэтилемгликоль) 0,4 мг, титана диоксид 0,972 мг, краситель бриллиантовый голубой 0,0628 мг, железа оксид черный 0052 мг.

таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: галантамина гидробромид 15,38 мг в пересчете на галантамин 12 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат 17 мг, кремния диоксид коллоидный 3,15 мг, кроскармеллоза натрия 12,6 мг, лактоза безводная 106,6 мг, магния стеарат 1,4 мг, повидон К-30 4,9 мг, целлюлоза микрокристаллическая 48.97 мг;

состав пленочной оболочки: Опадрай II синий 6 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 1,68 мг, лактозы моногидрат 2,16 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 0,6 мг, титана диоксид 1,458 мг, краситель бриллиантовый голубой 0,0942 мг, железа оксид черный 0,0078 мг.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Средство лечения деменции. Ингибитор холинэстеразы

Код АТХ

Фармакодинамика:

Фармакокинетика:

Исследованияinvitro показали что основными изоферментами системы цлтохрома Р450 участвующими в метаболизме галантамина является изофермент CYP2D6 с которым связано формирование О-диметилгалантамина и изофермент CYP3A4 с которым связано формирование N-оксидгалантамина. Количества радиоактивных веществ выводимых с мочой и калом у людей с быстрым и медленным метаболизмом не отличались. В плазме у людей с быстрым и медленным метаболизмом основную часть радиоактивных веществ составляют неизмененный галантамин и его глюкуронид. После однократного приема галантамина в плазме «быстрых» и «медленных» метаболизаторов ни один из активных метаболитов (норгалантамин О-диметилгалантамин и О-диметилноргалантамин) не присутствует в неконъюгированной форме. Норгалантамин обнаруживается в плазме крови пациентов после многократного приема галантамина но его концентрация составляет не более 10% от концентрации галaнтамина.

Элиминация галантамина носит биоэкспоненциальный характер. Конечный период полувыведения (Т1/2) составляет 7-8 часов. Плазменный клиренс галантамина составляет около 200 мл/мин. 18-22% галантамина выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 часов. Почечный клиренс составляет около 65 мл/мин что составляет 20-25% общего клиренса плазмы. В течение 7 дней после однократного приема внутрь 3 Н-галантамина в дозе 4 мг 90-97% радиоактивности выделилось с мочой и 22-63% с калом.

Фармакокинетика отдельных групп

У пациентов с болезнью Альцгеймера концентрация галантамина в плазме крови па 30%-40% выше чем у здоровых лиц.

У пациентов с легким нарушением функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетические параметры сходны с таковыми у здоровых пациентов. У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC и Т1/2 галантамина повышаются примерно на 30%.

Пациентам с болезнью Альцгеймера с нарушением функции почек при клиренсе креатинина (КК) не менее 9 мл/мин коррекция дозы галантамина не требуется.

Показания:

Противопоказания:

С осторожностью:

Беременность и лактация:

Способ применения и дозы:

Внутрь во время еды запивая водой.

Суточная доза составляет 8-32 мг разделенная в 2-4 приема.

При миастении gravis суточная доза разделяется на 3 приема.

Пациентам с умеренно выраженным нарушением функции печени и почек

Общая суточная доза не должна превышать 12 мг.

Побочные эффекты:

Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто (>1/10) часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до

Источник

Галантамин (Galantamine)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Галантамин

Раствор для в/в и п/к введения прозрачный, бесцветный.

Раствор для в/в и п/к введения прозрачный, бесцветный.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Галантамин быстро всасывается после п/к введения. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение 30 мин. C max в плазме крови после однократного применения в дозе 10 мг (при приеме внутрь и парентеральном введении) составляет 1.2 мг/мл и достигается в течение 2 ч. Галантамин слабо связывается с белками плазмы. Хорошо проникает через ГЭБ и обнаруживается в тканях мозга. Метаболизируется путем деметилирования (5-6%). Метаболиты галантамина (эпигалантамин и галантаминон) обнаруживаются в плазме и моче. Выводится в основном путем клубочковой фильтрации. Время выведения 5 ч. В незначительном количестве выводится с желчью (0.2±0.1%/24 ч). Галантамин в неизмененном виде и его метаболиты (эпигалантамин и галантаминон) выводятся мочой на 89% после п/к введения. Почечный клиренс галантамина составляет около 100 мл/мин.

Показания активных веществ препарата Галантамин

Для приема внутрь: симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой и средней тяжести.

Для парентерального применения: полиомиелит, неврит, радикулит, радикулоневрит, полиневрит, спастические параличи, остаточные явления после перенесенных нарушений сосудисто-воспалительного, токсического и травматического происхождения (мозговой инсульт, менингит, менингоэнцефалит, миелит), миастения, прогрессивная мышечная дистрофия, спинальная и невральная мышечная атрофия; в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов.

Для местного применения: с целью понижения внутриглазного давления (глазные капли).

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

При местном применении режим дозирования индивидуальный.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: обильное слюнотечение, тошнота, рвота.

Противопоказания к применению

Бронхиальная астма, брадикардия, стенокардия, эпилепсия, гиперкинезы, механическая кишечная непроходимость, механические нарушения проходимости мочевыводящих путей, тяжелые нарушения функции печени, тяжелые нарушения функции почек, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к галантамину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Клинических данных о применении при беременности не имеется. В экспериментальных исследованиях выявлена репродуктивная токсичность.

Неизвестно, выделяется ли галантамин с грудным молоком у человека.

Источник

Галантамин Канон (Galantamine Canon)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Галантамин Канон

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Галантамин быстро всасывается после п/к введения. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение 30 мин. C max в плазме крови после однократного применения в дозе 10 мг (при приеме внутрь и парентеральном введении) составляет 1.2 мг/мл и достигается в течение 2 ч. Галантамин слабо связывается с белками плазмы. Хорошо проникает через ГЭБ и обнаруживается в тканях мозга. Метаболизируется путем деметилирования (5-6%). Метаболиты галантамина (эпигалантамин и галантаминон) обнаруживаются в плазме и моче. Выводится в основном путем клубочковой фильтрации. Время выведения 5 ч. В незначительном количестве выводится с желчью (0.2±0.1%/24 ч). Галантамин в неизмененном виде и его метаболиты (эпигалантамин и галантаминон) выводятся мочой на 89% после п/к введения. Почечный клиренс галантамина составляет около 100 мл/мин.

Показания активных веществ препарата Галантамин Канон

Для приема внутрь: симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой и средней тяжести.

Для парентерального применения: полиомиелит, неврит, радикулит, радикулоневрит, полиневрит, спастические параличи, остаточные явления после перенесенных нарушений сосудисто-воспалительного, токсического и травматического происхождения (мозговой инсульт, менингит, менингоэнцефалит, миелит), миастения, прогрессивная мышечная дистрофия, спинальная и невральная мышечная атрофия; в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов.

Для местного применения: с целью понижения внутриглазного давления (глазные капли).

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

При местном применении режим дозирования индивидуальный.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: обильное слюнотечение, тошнота, рвота.

Противопоказания к применению

Бронхиальная астма, брадикардия, стенокардия, эпилепсия, гиперкинезы, механическая кишечная непроходимость, механические нарушения проходимости мочевыводящих путей, тяжелые нарушения функции печени, тяжелые нарушения функции почек, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к галантамину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Клинических данных о применении при беременности не имеется. В экспериментальных исследованиях выявлена репродуктивная токсичность.

Неизвестно, выделяется ли галантамин с грудным молоком у человека.

Источник

Галантамин Канон (Galantamine Canon) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Галантамин Канон

Фармакологическое действие

Селективный, конкурентный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Стимулирует никотиновые рецепторы и повышает чувствительность постсинаптической мембраны к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервно-мышечном синапсе и восстанавливает нервно-мышечную проводимость в случаях ее блокады миорелаксантами недеполяризующего типа действия. Повышает тонус гладкой мускулатуры, усиливает секрецию пищеварительных и потовых желез, вызывает миоз. Повышая активность холинергической системы, галантамин улучшает когнитивные функции у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, но не оказывает влияния на развитие самого заболевания.

Фармакокинетика

В незначительной степени связывается с белками крови. Легко проходит через гемато-энцефалический барьер. В незначительной степени (около 10%) метаболизируется в печени путем деметилирования.

Выводится (в неизмененном виде и виде метаболитов), в основном, с мочой (до 74%). Почечный клиренс составляет приблизительно 100 мл/мин.

У пациентов с болезнью Альцгеймера плазменная концентрация галантамина может повыситься. При умеренном и тяжелом нарушении функции печени и почек плазменные концентрации галантамина повышаются.

Показания препарата Галантамин Канон

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Внутрь, во время еды, запивая водой.

Суточная доза составляет 8-32 мг, разделенная в 2-4 приема.

При миастении gravis суточная доза разделяется на 3 приема.

Пациентам с умеренно выраженным нарушением функции печени и почек:

Общая суточная доза не должна превышать 12 мг.

Лечение полиомиелита, детского церебрального паралича:

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение АД, ортостатический коллапс, сердечная недостаточность, отеки, атриовентрикулярная блокада, трепетание или мерцание предсердий, удлинение QT-интервала, вентрикулярная и суправентрикулярная тахикардия, наджелудочковая экстрасистолия, «приливы», брадикардия, ишемия или инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: вздутие живота, диспепсия, желудочно-кишечный дискомфорт, анорексия, диарея, абдоминальная боль, тошнота, рвота, гастрит, дисфагия, сухость во рту, повышенное выделение слюны, дивертикулит, гастроэнтерит, дуоденит, гепатит, перфорация слизистой оболочки пищевода, кровотечение из верхних и нижних отделов желудочно-кишечного тракта.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечные спазмы, мышечная слабость, лихорадка.

Лабораторные показатели: повышение активности печеночных ферментов, анемия, гипокалнемия, повышение уровня сахара или щелочной фосфатазы в крови.

Гематологические: тромбоцитопения, пурпура.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, гематурия, учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, задержка мочи, калькулез, почечная колика.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Лечение ингибиторами ацетилхолинэстеразы сопровождается уменьшением массы тела. Особенно это необходимо иметь ввиду при лечении пациентов с болезнью Альцгеймера, у которых обычно наблюдается похудание. В связи с этим необходимо следить за массой тела у таких больных.

В период лечения необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости. Как и другие холиномиметики, препарат может вызвать ваготонические эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы (в т.ч. брадикардию), что необходимо учитывать у пациентов с синдромом слабости синусового узла и другими нарушениями проводимости, а также при одновременном применении с лекарственными средствами, снижающими частоту сердечных сокращений (дигоксин или бета-адреноблокоторы).

При лечении Галантамином существует риск появления синкопе, в связи с чем необходимо чаще контролировать артериальное давление, особенно при приеме препарата в более высоких дозах (40 мг суточная доза). С целью предотвращения подобных побочных эффектов необходимо внимательно подбирать дозу препарата в начале лечения. Эффективность препарата у пациентов с другими типами деменции и нарушения памяти не установлена.

Препарат не предназначен для лечения пациентов со слабым когнитивным нарушением, т.е. с изолированным нарушением памяти, превышающим ожидаемый уровень для их возраста и образования, но не удовлетворяющим критериям болезни Альцгеймера.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует воздержаться от выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в том числе управления автомобилем.

Передозировка

Симптомы: угнетение сознания (вплоть до комы), судороги, усиление степени выраженности побочных эффектов, выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией желез слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к летальной блокаде дыхательных путей.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется комбинировать с другими холиномиметиками.

Является антагонистом опиоидов по действию на дыхательный центр. Проявляет фармакодинамический антагонизм к м-холинолитикам (атропину, гоматропина метилбромиду и др.), ганглиоблокаторам, недеполяризующим миорелаксантам, хинину, прокаинамиду.

Аминогликозидные антибиотики могут снижать терапевтическое действие галантамина. Галантамин усиливает нервно-мышечную блокаду во время общей анестезии (в т.ч. при использовании в качестве периферического миорелаксанта суксаметония). Лекарственные средства, снижающие частоту сердечных сокращений (дигоксин, бета-адреноблокоторы) увеличивают риск усугубления брадикардии. Циметидин может увеличить биодоступность галантамина.

Все препараты, которые ингибируют и изоферменты системы цитохрома Р450 (CYP2D6 и CYP3A4), могут повысить плазменные концентрации галантамина при одновременном их применении, в результате чего может повышаться частота холинергических побочных эффектов (главным образом, тошноты и рвоты). В этом случае, в зависимости от переносимости терапии конкретным пациентом, может понадобиться снижение поддерживающей дозы галантамина.

Ингибиторы изофермента CYP2D6 (амитриптилин, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, хинидин) снижают клиренс галантамина на 25-30%. По этой причине не рекомендуется назначать одновременно с кетоконазолом, зидовудином, эритромицином. Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему этанола и седативных средств.

Условия хранения препарата Галантамин Канон

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Источник